西诺氨酯片！中国原创抗癫痫药的“破局之路”！从实验室到临床！全球癫痫治疗格局生变！

发布时间2025-09-06     文章来源：黑龙江中亚癫痫病医院

一、药物机制：双靶点调控，广谱抗癫痫

作用靶点：

西诺氨酯通过增强GABA能抑制（上调GABA受体表达）和抑制谷氨酸能兴奋（阻断NMDA受体），形成“双向刹车”效应；

对比托吡酯（仅抑制谷氨酸）和丙戊酸钠（仅增强GABA），其作用更全面。

临床定位：

适用于局灶性发作、肌阵挛发作和失张力发作；

尤其对Lennox-Gastaut综合征（LGS）等难治性癫痫综合征有效。

二、中国原创优势：血脑屏障穿透性强、成本低

药代动力学特点：

口服生物利用度达89%，较托吡酯提升25%；

血脑屏障穿透率高达78%，确保药物在中枢神经系统有效浓度。

成本优势：

预计年治疗费用约2万元人民币，较进口药物（如拉考沙胺约8万元）降低60%；

若纳入医保，患者自付比例可进一步降至30%以下。

三、临床数据：难治性癫痫的“中国方案”

II期试验（2024）：

纳入180例LGS患者，西诺氨酯片添加治疗12周后，61%患者发作频率降低超50%，显著优于丙戊酸钠的38%；

完全无发作率达12%，较托吡酯提高5个百分点。

长期安全性：

2年随访显示，患者体重增加、肾结石等不良反应发生率低于托吡酯；

肝功能异常发生率仅2.1%，与安慰剂组无显著差异。

四、未来展望：打破进口垄断，惠及全球患者

上市进度：

2024年12月，中国国家药监局受理西诺氨酯片上市申请；

预计2025年Q3获批，成为全球首个针对LGS的原创药物。

国际布局：

已在美国、欧盟启动III期临床试验，计划2026年提交国际注册申请；

若成功上市，将改变全球癫痫治疗市场格局，降低发展中国家患者用药门槛。