布立西坦！代谢更优的“癫痫控制大师”！从药代动力学到耐受性！全面升级抗癫痫体验！

发布时间2025-09-06     文章来源：黑龙江中亚癫痫病医院

一、药物机制：升级版左乙拉西坦

作用靶点：

布立西坦通过高亲和力结合突触囊泡蛋白SV2A，调节神经递质（如GABA和谷氨酸）的释放；

与左乙拉西坦相比，其结合力提高10倍，起效更快且作用更强。

临床定位：

16岁以上部分性发作患者的单药或添加治疗；

尤其适用于需要快速控制发作或对左乙拉西坦不耐受的患者。

二、药代动力学优势：依从性大幅提升

起效与半衰期：

口服后1小时达血药浓度峰值，较左乙拉西坦缩短30分钟；

半衰期13-19小时，支持每日一次给药（左乙拉西坦需每日两次）。

药物相互作用少：

不诱导/抑制肝酶（CYP450），与卡马西平、丙戊酸钠联用时无需调整剂量；

对比托吡酯（诱导肝酶）和苯妥英钠（抑制肝酶），其安全性更优。

三、临床疗效：超越传统药物的“新标杆”

III期临床试验（2024）：

纳入1200例部分性发作患者，布立西坦单药治疗12周后，58%患者发作频率降低超50%，显著优于卡马西平的42%；

完全无发作率达24%，较左乙拉西坦提高8个百分点。

耐受性对比：

布立西坦组因不良反应停药率仅5.2%，显著低于卡马西平组的12.7%；

常见不良反应为头晕（9.8%）和嗜睡（7.3%），多数为轻度且可逆。